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Facilitadora – Profe Enf. Elenilda Farias de Oliveira Mestre em Patologia Humana NOME: 1a ediçao 04/2011 ÍNDICE 1- AULA 1 – INTRODUÇÃO E CONCEITOS BÁSICOS EM FARMACOLOGIA…… , FARMACODINÂMICA. FARMACOLOGIA DO 31 4- AULA 4- FARM (SNC) . orss S”ipe to view nut;gge DO SISTEMA DIGESTORIO „ COCINETICA E 3 -AULA 3- NOMO PRESSIVOS MACOLOGIA 436- AULA 6 – FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR E RENAL „ „ . 1 7 – AULA 7 – FARMACOLOGIA DOS CONTRACEPTIVOS . 59 8- AULA 8 FARMACOLOGIA DOS ANTI-INFLAMATORIOS NAO ESTEROIDAIS63 g – AULA 9 – FARMACOLOGIA DOS ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS…….. 7 10 – AULA 10 – FARMACOLOGIA DOS ANTIBIÓTICOS 70Erro! Indicador nao definido. REFERÊNCIAS…… 80 Profa Msc. EnP Elenilda Farias de Oliveira didafarias@yahoo. com. br 2 alterações agudas ou crônicas é feita usando-se uma diversidade de estratégias.

O medicamento é uma substância utilizada para o diagnóstico, o tratamento, a cura, o alívio ou a prevenção de alterações da saúde. O enfermeiro tem uma função importante na preparação e na administração da medicação, na orientação a respeito do medicamento e na avaliação da resposta do paciente ao medicamento. (POTTER, 2006) CONCEITOS • Droga: ualquer substância química, exceto alimentos, capaz de produzir efeitos farmacológicos, ou seja, provocar alteraçóes em um sistema biológico. ?? Fármaco: são drogas dotadas de ações farmacológicas = sinônimo de droga • Medicamento: é toda preparação farmacêutica contendo um ou mais fármacos, capazes de curar, prevenir ou diagnosticar uma enfermidade • Forma farmacêutica: forma de apresentação do medicamento: comprimido, drágea, pílula, xarope, colírio, etc • Remédio: é toda substância ou medida utilizada para curar uma determinada enfermidade • Tóxico: é toda droga que ingerida ou aplicada xternamente, e que sendo absorvida, determina a morte do individuo, ou coloca sua vida em risco • Posologia: estuda a dosagem dos mediamentos, e a frequência com que estes devem ser administrados • Farmacoterapia: tratamento com utilização de medicamentos • Terapia: conjunto de medidas que trata, alivia ou cura os pacientes ProF Msc.

EnF Elenilda Farias de Oliveira 3 • Iatrogenia: problemas ou complicações resultantes do tratamento clínico ou alteração patológica provocada por tratamento medico errôneo não intencional NATUREZA DAS DROGAS • Natureza física o Sólidas, líquidas, asosas X administração • Tamanho o PM e seletividade por receptores • Reatividade e ligação droga-receptor • Ligações: covalentes, eletrostáticas, hidrofóbicas • Forma das droga PAGF ligação droga-receptor • Ligações: covalentes, eletrostáticas, hidrofóbicas • Forma das drogas o Droga/receptor: chave/ fechadura • Planejamento racional de drogas o Conhecer o receptor para planejar a droga FATORES QUE DETERMINAM A INTENSIDADE DE UMA RESPOSTA VARIAÇÃO INDIVIDUAL 4 PRINCÍPIOS FARMACODINÂMICOS • Tipo de interação droga- receptor o AGONISTA C] Substância que se liga ao receptor imetizando o efeito biológico o ANTAGONISTA C] Substância que se liga ao receptor sem produzir efeito (não simulam o efeito) por si, porém interferem na ligação dos agonistas endógenos ou exógenos (contrapõe-se ao efeito do agonista) o AFINIDADE Capacidade da substância em unir-se ao sítio receptor e produzir um complexo estável o ATIVIDADE INTRÍNSECA Cl Capacidade da droga de ativar o receptor após ligada • Agonistas: têm afinidade pelo receptor e atividade intrínseca. • Antagonistas: têm afinidade pelo receptor mas não têm atividade Intrínseca VANTAGENS DAS FORMAS FARMACÊUTICAS Administração em doses exatas Proteção contra suco gástrico Proteção contra 02 e umidade Mascarar sabor ou odor (edulcorantes) Formas líquidas para substâncias insolúveis (suspensões) Soluções – preparações líquidas Forma de liberação prolongada – ajuste do tempo de ação Ação adequada para drogas tópicas Facilitar a colocação em orifícios (supositórios) Facilltar a deposição nos tecidos (injeções) Ação adequada pela terapêutica inalatória ProF Msc.

EnF Elenilda Farias de Oliveira 5 EXEMPLOS DE FORMAS FARMACÊUTICAS • Uso interno – via oral o Sólidos C] Pós o Pílulas, pastilhas, PAGF 3 OF ápsulas, drágeas o Líquidos C] Soluções • Simples, compostas, xaropes, elixires Dispersões • Emulsões, suspensões • Uso externo o Cutâneo C] Pomadas, cremes, géis; pastas; loções o Retal Supositórios o Vaglnal C] Óvulos, geléias, cremes o Oftalmológico o Otorrinolaringológico • Uso parenteral o Grandes volumes (nutrição) o Pequenos volumes Ampolas, injeções • ‘M, IV, intra-raquidiano o Contraste radiológico o Intradérmico • Outros o Aerossol o Adesivo Transdérmico o Anel o Liofilizados FORMA DE APRESENTAÇÃO DOS MEDICAMENTOS • • Cápsula – é constituído de gelatina com medicamento nternamente de forma sólida, semi-sólida ou líquida, sendo usado para facilitar a deglutição e a liberação do medicamento na cavidade gástrica; Comprimldo — Éo pó comprimido com um formato próprio, sendo redondo ou ovalado, podem trazer uma marca, como sulcos que facilitam sua divisão em partes; além da droga primária eles podem conter substâncias ligantes (quem mantêm o pó aderido), desintegrantes (que facilitam a dissolução), lubrificantes (para facilitar manufatura) e excipientes (para conferir o tamanho adequado ao comprimido) Drágea – O comprimido é revestido por uma solução de queratina omposta por açucar e corante, proporcionando melhora na sua liberação entérica, sendo usado para facilitar a deglutição e evitar sabor e odor característico do medicamento. Comprimido de revestimento entérico – De uso oral revestido com materiais que não dissolvem no estômago; os revestimentos são dissolvidos uma solução que, além do soluto, contém no estômago. Elixi – 20% de açúcar e 20% de álcool; Prop Msc. Enfa Elenilda Farias de Oliveira didafarias@yahoo. com. r • • • • • • Emulsão – É composta por dois tipos de líquidos imiscíveis, que não se misturam, sendo caracterizados pelo óleo e água. PAGF OF ois tipos de líquidos imisciveis, que não se misturam, sendo caracterizados pelo óleo e água. Pó – O pó apresenta-se de forma a ser diluído em líquido e dosado em colher ou em envelopes em quantidades exatas; Suspensão – É uma mistura não homogênea de uma determinada substância sólida e um líquido, em que a parte sólida fica suspensa no liquido; Xarope — É uma solução que contém um soluto e um solvente e 2/3 de açúcar. Tintura Solução da droga em álcool ou álcool hidratado.

Gel – É uma forma semi-sólida, colóide, que proporciona pouca penetração na pele; Loção – São líquidos ou semi-liquidos que podem ter rincipios ativos ou não, geralmente são usadas para uso externo; Creme — Tem uma forma semi-sólida, possui consistência macia e mais aquosa, com boa penetração na pele; pomada — possui forma semi-sólida de consistência macia e oleosa proporcionando pouca penetração na pele OITO CERTOS DA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS • Paciente certo • Medicação certa • Validade certa • Dose certa • Diluição certa • Via certa • Horário certo • Registro certo SISTEMAS TERAPÊUTICOS • Tratamento específico o Atua na causa da deonça • Tratamento de suporte ou apoio o Falta de diagnóstico reciso X necessidade de tratar o Medlcação sintomática, alimentação orientada, repouso, controle de ambiente, psicoterapia • Terapêutica empírica e popular o Bom censo • Placeboterapia o Efeito psicológico o Usos clínicos O Controle de ensaios clínicos C] Eliminação de tendenciosidade • Medicina alternativa e complementar • Homeopatia, fitoterapia SISTEMAS EFETORES • Eventos que ocorrem desde a ativação ou inativação de receptores superficiais e intracelulares até a resposta biológica • Sistemas efetores: Profr Msc. Enfr Elenilda Farias de Oliveira 7 0 Adenilato-ciclase (AMPc) o Guanilato-c PAGF s OF Elenilda Farias de Oliveira didafarias@yahoo. com. r 7 0 Adenilato-ciclase (AMPc) o Guanilato-ciclase (GMPc) o Fosfollpase (IP3) 20 mensageiro: substâncla química intracelular, formada pelo 1 a mensageiro e que desencadeia respostas intracelulares CONCEITOS IMPORTANTES • Concentração Máxima e Mínima da Droga: o Cl- Concentração Máxima: Pico o Administração Oral: variável o Administração ‘M: após 60-90 minutos o Administração EV: após 15-30 minutos o C2 – Concentração Mínma: imediatamente antes da próxima dose As concentrações máxima e mínima da droga devem estar dentro da “Faixa Terapêutica” 5 Concentração 20 15 1050 Tempo • Nível de equilíbrio: Estado em que a taxa de eliminação de um fármaco venha a contrabalançar sua taxa de entrada após atingir níveis plasmáticos estáveis ou tempo necessário para que a velocidade de eliminação fique em equilíbrio com a velocidade de administração. Estado de equilíbrio = 5,0 a 7,0 vezes a meia-vida 2520151050012345678 Meia-Vida • Dose: quantidade adequada de uma droga que é necessária para produzir certo grau de res osta em determinado paciente. • Dose eficaz média (DE50 e 50% da população falência (morte) generalizada. ?? Dose máxima: É a maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos. • Dose mínima: É a menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos. • Dose tóxica: É a maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos. ?? Pró-droga: substância química que precisa transforma-se no organismo a fim de tornar se uma droga ativa. • Nome qu[mico: diz respeito à constituição da droga • Nome genérico: é usado para identificar uma substância ativa pertencente a uma classe particular. A utilização do nome genérico diminui sensivelmente o problema na identificação dos edlcamentos, evitando a confusão gerada pela existência de vários nomes de fantasia para um mesmo produto. Por outro lado, apresenta-se como alternativa no uso do nome químico. Como forma de padronizar os nomes genéricos utilizados no Brasil, estes devem seguir a chamada Denominação Comum Brasileira (DCB).

Ex: novalgina • Nome fantasia: é aquele registrado e protegido internacionalmente e que identifica um medicamento como produto de uma determinada indústria. Um mesmo medicamento pode ser comercializado sob muitos nomes de fantasia. A expressão “nome de fantasia” nada tem a ver com s características químicas ou farmacológicas dos medicamentos. São criados mais em função de uma identificação comercial dos produtos. Ex: anador • Medicamento de referência: medicamento inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. ?? Medicamento genérico: medicamento similar a um produto de referência ou inovador, que pretende ser com este intercamblável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia PAGF 7 novador, que pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentéria ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, é o medlcamento bioequivalente ao Referência. • Medicamento similar : aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, e que é equivalente ao medicamento registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características elativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, Prop Msc. EnF Elenilda Farias de Oliveira didafarias@yahoo. com. br 9 embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca e nao é considerado bioequivalente.

REAÇÃO ADVERSA AO MEDICAMENTO (RAM) É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica. ANVISA, 2004 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA Relação entre o medicamento e uma ubstância ou patologia. • • • • • • • Sobredosagem relativa: ocorre quando um fármaco é administrado em doses terapêuticas, mas apesar disso, atinge concentrações superiores às habituais causado por modificações na farmacocinética. Efeitos colaterias: são efeitos inerentes a própria ação do medicamento, porém seu aparecimento é indesejável em determinado momento.

Efeitos secundários: não se deve a ação farmacológica principal do medicamento; são sim consequência do efeito desejado. Hipersensibilidade: decorre de sensibilização prévia do indivíduo a uma substância estranha ao organismo PAGF 8 OF decorre de sensibilização prévia do indivíduo a uma substância estranha ao organismo, mediada por mecanismo imunológico. Compreende reações cuja intensidade não está relacionada com a dose administrada. podem ser leves e benignas graves com risco para vida. Tolerância: É o fenômeno pelo qual a administração repetida do medicamento, na mesma dosagem, diminui progressivamente a intensidade dos efeitos farmacológicos.

Assim, para a manutenção desses efeitos há necessidade de se aumentar progressivamente a dose. Síndrome de abstinência: necessidade contínua do uso da droga; aparece pós interrupção abrupta do fármaco que causam dependência fisica, podendo ser interpretada como caso particular de reação de rebote. Dependência: necessidade contínua de usar a droga para evitar a síndrome de abstinência CLASSIFICAÇÃO DAS RAM • LEVES: Nao requer suspensao do medicamento • MODERADAS: Exigem modificação da terapêutica. Podem prolongar a hospitalização. • GRAVES: Potencialmente fatais, requerem a interrupção da administração do medicamento, tratamento especifico e hospitalização. ?? LETAIS: que contribuem direta ou indiretamente para a morte do aciente. profr Msc. Enfr Elenilda Farias de Oliveira 10 AULA 2 – FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA: Estuda as ações do organismo sobre a droga. Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metabólicos da absorção, distribuição, biotransformação e eliminação. Exemplo: Captopril: É administrado por via oral, 60 a 75% da dose se absorve no tubo digestório, alcançando concentrações plasmáticas máximas em aproximadamente 1 h. Une-se, aproximadamente, 30% às proteínas plasmáticas. A biodisponibilidade é reduzida uando se administra com alimentos.

Atravessa a bar ria e se encontra no leite quando se administra com alimentos. Atravessa a barreira placentária e se encontra no leite materno em uma concentração de 1% das concentrações sanguíneas maternas. Se excreta, pela urina… FARMACODINÂMICA: Estuda as ações da droga sobre o organismo. Estuda as ações e os efeitos que o fármaco provoca no organismo, ou seja, o mecanismo de ação das drogas. Exemplo: Adrenalina: Interage com os receptores adrenérgicos, mediada pela proteína G, ocorre estimulação da adenilciclase ligada à membrana plasmática que leva ao aumento do AMPc elular, resultando em estimulação cardíaca, glicogenólise hepática, hiperglicemia…. profr Msc.

Enfa Elenilda Farias de Oliveira IMPORTÂNCIA • • • • • • Determinação adequada da posologia Reajuste da posologia Interpretação de resposta inesperada do medicamento Melhor compreensão da ação das drogas Posologia em situações especiais (insuficiência renal, hemodiálise) Pesquisa de aspectos farmacocinéticos de novas drogas VIA DE ADMINISTRAÇÃO DOS FÁRMACOS Fatores que influenciam a escolha de uma via: o Natureza química do fármaco o Efeito local ou sistêmico da droga o Metabolismo / idade o Comodidade / conveniência o Tempo de ação o Duração do tratamento o Obediência do paciente ao regime terapêutico • É o local escolhido para administração de um medicamento para que ele exerça seus efeitos de modo local ou sistêmico. • Em geral, a via escolhida é aquela que permite obter maior disponibilidade e uma concentração mais adequada o Que seja de fácil administração o Baixo custo o Riscos diminuídos o Que não cause desconforto ao paciente • A via de administração em geral influencia significativamente a velocidade, duração e intensidade dos efeitos