Cocaína
Cocaína História A planta Erythroxylon coca tem origem na América do Sul, nas regiões altas dos Andes. A palavra “coca”, que significa planta, tem origem nos índios bolivianos Aymara, os quais foram conquistados no século X pelos Incas. Os índios atribuíam à planta propriedades mágicas e consideravam-na sagrada, achando que tinham contato com Deuses e espíritos. Porem, a coca mostrou-se aos europeus um excelente Sv. çx to view estimulante, que alé permitindo executar ar 12 e tampouco sede, ex para extrair prata da Em meados do sécul ação de bem-estar, entir cansaço, fome lhador necessário outra bebida que continha coca: era o vinho de coca. O seu criador, o empresário Ângelo Mariani, desenvolveu o vinho de coca para uma atriz deprimida, que obteve resultados fantásticos. Mariani também escreveu um livro falando dos benefícios da coca, o que ajudou a torná-lo, junto com sua criação, famoso.
Já no final do século XIX, surge ainda outra bebida de coca: a Coca-cola. O seu criador era de Atlanta, um farmacêutico e apreciador da coca, John Pemberton. A fórmula original era um vinho, semelhante ao Vinho Mariani, que em 1886, teve sua venda proibida em Atlanta. A Coca-cola foi então modificada pela rimeira vez: o vinho foi substituído por xarope de açúcar. Como essas bebidas eram recomendadas para a cura de todos os males, inclusive para os dependentes de morfina, começaram a existir então dependen dependentes de coca e dependentes de morfina e coca.
Tendo em vista esta situação crítica, em 1904 os fabricantes decidiram tirar a cocaína da bebida. Porém, há controvérsia sobre a atual fórmula da Coca-cola, pois muitos acredltam que ela ainda contém cocaína. A substância ativa da planta Erythroxylon Coca foi isolada em 1859, por Albert Niemann e foi na década de 1880 que a ocaína pura começou a ser produzida e comercializada. Como anestésico, começou a ser muito prestigiada pela sua eficiência na oftalmologia, que havia tempos procurava um bom anestésico local para realizar cirurgias com os pacientes conscientes.
Os sucessos obtidos logo corriam pelo mundo. O famoso neurologista Sigmund Freud era pago por empresas de remédios para estudar e divulgar os benefícios da cocaína e assim, em 1884 escreveu Uber Coca, onde concluía seus estudos sobre a cocaína. Na década de 1880 foi descoberta a potência da cocaína quando injetada e essa forma de uso se popularizou. Atualmente, a cocaína, mesmo que ilícita, faz parte da economia mundial e o que é produzido nos laboratórios clandestinos movimenta muito dinheiro pelo mundo todo.
Formas de consumo A cocaína é comercializada sob a forma de um pó branco cristalino, inodoro, de sabor amargo e insolúvel em água. Esta substância assume nomes de rua de coca, branca, branquinha, gulosa, Júlia, neve ou snow. O pó é obtido a partir da transformação das folhas de coca em pasta de cocaína e esta em cloridrato. Mecanismo de Ação A cocaína, Cl 7H21 N04, é um alcalóide extraído da folha do rbusto da coca (Erythro PAGF cocaína, Cl 7H21 N04, é um alcalóide extraído da folha do arbusto da coca (Erythroxylon Coca).
A planta possui 0,5% a 1% de coca(na e pode ser produtiva por períodos de 30 ou 40 anos, com cerca de 4a 5 colheitas por ano. A cocaína é bem absorvida pela mucosa oral, nasal, gastrointestinal, retal e vaginal; através dos alvéolos pulmonares, após inalação e por injeção intravenosa. A administração oral conduz a um pico de concentração plasmática em aproximadamente 60 minutos. Os efeitos resultantes de uma insuflação nasal têm início quase mediatamente e o pico de concentração plasmática ocorre entre 30 a 60 minutos.
O uso de cocaína por via intravenosa e inalatória produz uma distribuição rápida da mesma para o slstema nervoso central e para a circulação sistêmica. O tempo de semi-vida biológica da cocaína é de a horas. Uma pequena porção é excretada inalterada através da urina. Apesar do curto tempo de semi-vida da cocaína, é poss[vel, que mesmo algumas semanas após a última toma, se verifiquem acidentes vasculares, relacionados com o seu uso. A benzoilmetilecgonina ou éster do acido benzóico e o EME são ambém excretados na urina com um tempo de semi-vida de 5 a 8 horas e de 3,5 a 6 horas, respectlvamente.
Devido ao longo tempo de semi-vida de eliminação, os ensaios normalmente detectam benzoilmetilecgonina durante as 48-72 horas que se seguem ao uso de cocaína. O que acontece quando a pessoa fuma, injeta ou cheira cocaína? A droga entope os receptores que reabsorvem a dopamina, deixando-a por mais tempo na sinapse e perpetuando a sensação de prazer 19 dopamina, deixando-a por mais tempo na sinapse e perpetuando a sensação de prazer Consequências À medida que se prolonga o uso da cocaína, o sistema nervoso entral promove algumas modificações para se adaptar à nova situação.
Desta forma, podem ser observados três fenômenos: tolerância, sensibilização e Kindling. A tolerância é a necessidade de doses da substância cada vez maiores para se obter os efeitos esperados. No caso da cocaina, a tolerância aparece para os efeitos euforizantes e cardlovasculares. A tolerância farmacocinética pode surgir devldo a um aumento da taxa de metabolismo. Em resposta ao aumento dos níveis de dopamina na fenda sináptica, há uma diminuição dos disparos neuronais, inibição dos estímulos dos auto- eceptores pré-sinápticos e aumento do clearance da dopamina.
O resultado é a depleção dos níveis de dopamina extracelular e o aumento do limiar de auto-estimulação, observados com o uso crônico de cocaína. A tolerância, por exprimir mecanismos de neuroadaptação, é um Slnal de dependência fisica que obriga a um consumo, que visa ? supressão de desconfortos orgânicos e não a mera satisfação do funcionamento psíquico. A sensibilização é a exacerbação da atividade motora e dos comportamentos estereotipados após exposição a doses repetidas de cocaína.
A depleção dopaminérgica, resultante do uso crônico da cocaína, provoca alterações anatômicas e funcionais nos receptores neuronais, tais como, o aumento do número e hipersensibilidade dos receptores pós-sinápticos, além da hipossensibilldade dos auto-receptores pré-sinápticos. O processo de se 12 pós-sinápticos, além da hipossensibilidade dos auto-receptores pré-sinápticos. O processo de sensibilização também pode levar ao aparecmento de convulsões, em grande parte como resultado de um fenômeno chamado kindling.
O termo foi criado por Goddart 1969) para definir um fenômeno de sensibilização, no qual estímulos elétricos subconvulsivos, repetidos e intermitentes, levavam ao desenvolvimento de convulsões generalizadas; ou seja, com o uso crônico a resposta neuronal é intensa mesmo perante baixas doses da substância (kindling farmacológico). Acredita-se que a propriedade anestésica da cocaína é responsável pelo desenvolvimento de kindling.
O fenômeno de kindling parece também estar relacionado com o aparecimento de sintomas psiquiatricos adversos, como a psicose relacionada ? cocaína. Uma característica peculiar da psicose paranóica é o tipo e alucinação, na qual formigas, insetos ou cobras imaginárias parecem caminhar sob ou sobre a pele do consumidor. A cocaína é um potente anestésico local, com propriedades vasoconstritoras, eficaz por via tópica e capaz de desenvolver toxicodependência devido à sua ação estimulante sobre o SNC (como referimos anteriormente).
Os anestésicos locais são fármacos que inibem os processos de excitação e condução nos nen,’os periféricos e por tal são usados para provocar insensibilidade dolorosa. Esta capacidade inibitória estende-se a todas as estruturas excitáveis que não os ervos periféricos, como o tecido de condução cardíaco, as fibras musculares lisa e estriada e o sistema nervoso central, embora as concentrações n fibras musculares lisa e estriada e o sistema nervoso central, embora as concentrações necessárias para a ação nestes diversos locais sejam diferentes.
O mecanismo de ação dos anestésicos locais consiste na inibição da geração e da condução de impulsos através do bloqueio da permeabilidade ao sódio da membrana das células nervosas, por ligação à membrana interna do próprio canal de sódio, interferindo com os processos que eram o potencial de ação. O recurso à coca[na como anestésico local em cirurgia ocular e otorrinolaringológica generalizou-se.
Contudo, a cocaína tem vindo a ser substituida por equivalentes mais seguros: procaína (fraca atividade anestésica local), cloroprocaína, tetracaína, lidocaína, mepivacaina, prilocaina, bupivaca(na, ropivaca(na e levobupivacaína. O uso terapêutico atual da cocaína limita se a intervenções plásticas e rinológicas em que a vasoconstrição, ao diminuir a hemorragia local, favorece a cirurgia. Formas de uso da cocaína A cocaína é vendida no “mercado negro” sobre a forma de sal idroclor(drico (coca[na-HCI).
Esta forma é bastante estável (PF = 1950C) mas quando é aquecida decompõe-se em produtos que não têm efeitos farmacológicos. pelo que esta forma de cocaína não é passível de ser fumada. para transformar a cocaína numa substância susceptível de ser fumada, esta tem de ser aquecida e misturada com uma base (NaHC03, vulgarmente conhecido como bicarbonato de sódio ou NH40H, conhecido como amoníaco), segundo a seguinte reação: cocaina-H-Cl + NaHC03 COZ + Naa + cocaína-H-OH Desta forma, é liberta-se dióxido de c PAGF 19 Cocaína-H-Cl + NaHC03
C02 + NaCl + Cocaína-H-OH Desta forma, é liberta-se dióxido de carbono e forma-se um sal comum (se for usado o amoníaco forma-se um sal de amônia – NH4Cl). Os átomos restantes de O e H combinam-se com a coca(na-H para formar a cocaína-H-OH. Esta substância é cocaína na forma de base, e é daqui que provém o nome de base livre (“freebase”) pelo qual é conhecida. Esta mistura é conhecida como Crack, devido à presença de resíduos de bicarbonato de sódio, que fazem um barulho crepitante quando são aquecidos.
Esta forma de cocaína tem um ponto de fusão de g80C, o que a orna própria para ser fumada. Quando a cocaína é inalada sob a forma de pó, a substância tem primeiro de penetrar a, relativamente grossa, membrana mucosa do nariz, progredir no sangue até ao coração, e passar do coração para os pulmões, antes de ser transportada para o cérebro, o que resulta numa diluição considerável.
Quando é fumada, a cocaína penetra rapidamente pelos tecidos pulmonares extremamente finos, vascularizados e com grande superfície, levando a uma absorção praticamente instantânea. Dos pulmões vai para o coração e daí vai diretamente para o cérebro. Em conseqüência bserva-se um aumento muito mais rápido na concentração de cocaína, comparativamente à que se verifica por inalação nasal, uma vez que, os primeiros efeitos observam-se ao fim de 10 a 15 segundos, enquanto os efeitos após inalação do pó, só acontecem ao fim de cerca de 10 a 15 minutos.
Esta característica faz do crack uma droga “poderosa” do ponto de vista do consumidor, já que o prazer acontece do crack uma droga “poderosa” do ponto de vista do consumidor, já que o prazer acontece quase que instantaneamente após o consumo. Porém a duração dos efeitos do crack é muito rápida, m média duram cerca de 5 mlnutos, enquanto que após injeção ou inalação a duração do efeito é de cerca de 20 e 45 minutos, respectivamente.
Essa reduzida duração dos efeitos, leva a um consumo compulsivo da droga, que é mais evidente por esta via do que pelas outras (praticamente de 5 em 5 minutos), provocando dependência muito mais rapidamente. A merla resulta do processo de destilação da folha da planta da coca, realizada em laboratório, obtendo-se uma pasta básica. O processo de transformação inclui substâncias como o ácido sulfúrico, querosene e outros. A merla é adicionada ao cigarro e a inalação do fumo tem os mesmos efeitos da cocaína. A cocaína pode ainda ser consumida sob a forma de ché.
Ainda hoje, este chá é bastante comum em certos países como o Peru e a Bolívia, sendo que neste primeiro é permitido por lei, havendo até um órgão do Governo, o “Instituto Peruano da Coca”, que controla a qualidade das folhas vendidas no comércio. Este chá até é servido aos hóspedes nos hotéis. Acontece que sob a forma de chá, pouca cocaína é extraída das folhas, além do mais, após a ingestão, pouco é absomdo pelos intestinos, que desde logo omeça a ser metabolizada pelo sangue, passando pelo fígado, onde é em boa parte destruída antes de chegar ao cérebro. or outras palavras, quando a planta é ingerida sob a forma de chá, muito pouca cocaína chega a atingi o cérebro Em doses moderadas, a ingerida sob a forma de chá, muito pouca cocaína chega a atingir o cérebro Em doses moderadas, a cocaína pode causar ausência de fadiga, sono e fome. O paciente pode ainda sentir exaltação, euforia, intenso bem-estar e maior segurança de si mesmo, nas suas capacidades e competências. Os consumidores de cocaína têm, m geral, um comportamento egoísta, arrogante e prepotente.
Por vezes pode ter efeitos afrodisíacos, aumentando o desejo sexual e demorando a ejaculação. No entanto, também pode dificultar a ereção. O seu uso crônico pode conduzir a uma perda significativa da libido e ainda prejudicar a função reprodutiva. Mulheres que usam cocaína relatam problemas sérios da função do ciclo menstrual, incluindo galactorreia, amenorréia e infertilidade. O abuso crônico de cocaína pode causar hiperprolactinemia persistente em consequência da inibição dopaminérgica desordenada da secreção de prolactina pela ipófise.
A cocaína provoca também hipertermia e aumento da sudação, secura na boca, zumbidos nos ouvidos, diarréia, contrações musculares involuntárias (especialmente da língua e mandíbula), sensação de aperto no peito e midríase. Quando consumida em doses altas leva a insônia, agitação, ansiedade elevada, agressividade, visões, delírios e alucinações (as mais freqüentes são as tácteis, como a sensação de ter formigas, insetos ou cobras imaginárias debaixo da pele). Depois do bem-estar inicial vem normalmente o cansaço, apatia, irritabilidade, tremores e comportamento impulsivo.
A longo prazo, o uso de cocaína pode levar a irritabilidade, crises de ansiedade e de pâni longo prazo, o uso de cocaína pode levar a irritabilidade, crises de ansiedade e de pânico, apatia sexual ou impotência, alterações alimentares (anorexia nervosa e bulimia), diminuição da memória, das capacidades ou da concentração. A utilização crônica de cocaína pode levar a rabdomiólise. A nível respiratório podem ocorrer problemas como dispnéia, necrose de tecidos do septo nasal e do palato, devido ? vasoconstrição local, formando uma cavidade única no nariz. ?s ezes, nariz e boca formam uma só cavidade. A nível neurológico, os consumidores de cocaína podem ter alterações como cefaléias ou acidentes vasculares como o enfarte cerebral. A nlVel cardiovascular ocorre hipertensão com consequente taquicardia, cardiopatias (arritmias), isquemia do miocárdio, enfarte e, em casos extremos, paragem do coração por fibrilação ventricular. A morte também pode ocorrer por uma diminuição da atividade de centros cerebrais que controlam a respiração. A cocaína pode trazer problemas durante a gestação e desenvolvimento do feto.
A atuação da cocaína no sistema noradrenérgico leva a vasoconstrição havendo uma redução da chegada de oxigênio e nutrientes à placenta e, portanto, ao feto. Recém-nascidos expostos à cocaína durante a gestação apresentam maior incidência de alterações no crescimento fetal e baixo peso ao nascer. A contração uterina, estimulada pela noradrenalina, leva a um trabalho de parto prematuro e ao descolamento ou ruptura da placenta. A cocaína também atravessa a barreira placentária agindo diretamente sobre o feto. Isso pode levar à redução de oxigênio no cérebro do