Aciclovir
1 . O- Principio ativo do medicamento ACic10Vff(G) Marca de referência: Zovirax (GlaxoSmithKline) Marca genérica, tem apresentação assinalada com um (G), substância ativa,cada comprimido de 200 mg e 400 mg contém respectivamente: 200 mg e 400 mg de Aciclovir. Excipientes: lactose, celulose microcristalina, povidone, glico ato de amido sódico, estearato de magnésio. Propriedades farmacodinâmicas: Mecanismo de ação O aciclovir é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex, v(rus (VHS) tipos 1 e 2; v[rus Varicela zoster (VVZ).
Sua toxicidade em células infectadas de mamíferos é baixa O aciclovir ? fosforilado em seu após penetrar nas cé etapa desse process codificada pelo vírus. e substrato para a D as I PACE 1 org S”pe to view next*ge fato de aciclovir, pes. A primeira lmldina quinase age como inibidor do Herpes vírus, evitando a síntese do DNA viral, sem afetar os processos celulares normais. 2. 0-Apresentaçào das formulas farmacêuticas disponíveis no mercado Uso oftálmico, pomada oftálmica 3%. Uso injetável (pó) 250mg via endovenosa (EV). Comprimido 200mg e 400mg Via oral (VO).
Uso tópico, creme 5%(50mg/1g). Creme: bisnaga com 10 g. Uso pediátrico e adulto. . 1 -Uso oral Comprimido 200mg e 400mg. pelo herpes zoster. 2. 1. 1 -Posologia e Administração Herpes simplex em adultos: 200 mg 5 vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se a dose noturna. O tratamento deve continuar por 5 dias, mas deve ser estendido em infecções iniciais sérias. Em pacientes gravemente imunocomprometidos ou a pacientes com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser duplicada (400 mg) ou pode-se considerar a administração intravenosa.
A administração das doses deve ser iniciada tão cedo quanto possivel, após o início a infecção; para os episódios recorrentes, isto deve ser feito, de preferência, durante o periodo pandrômico ou quando as lesões começam a aparecer. Profilaxia de herpes simplex em adultos: em pacientes imunocomprometidos recomenda-se 200 mg 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Para pacientes gravemente imunocomprometidos ou com distúrbios de absorção intestinal, a dose pode ser dobrada (400 mg) ou pode-se considerar a administração intravenosa.
A duração da administração profilática é determinada pela duração do período do risco. Supressão de herpes simples em adultos: 200 mg 4 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 6 horas. Muitos pacientes podem ser convenientemente controlados com um regime de dose de dois comprimidos de 200 mg, 2 vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente 12 horas. Uma diminuição de dose para 200 mg 3 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 8 horas, ou até 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas, pode mostrar-se eficaz.
Em alguns pacientes podem ocorrer reinfecções em regime de doses totais diárias de 800 PAGFarl(Fq eficaz. Em alguns pacientes podem ocorrer reinfecções em egime de doses totais diárias de 800 mg de Aciclovir. O tratamento deve ser interrompido, a intervalos de 6 a 12 meses, a fim de que se possam avaliar os progressos obtidos na história material da doença. Doses pediátricas: para o tratamento, assim como para a profilaxia, de infecções por herpes simplex em crianças imunocomprometidas, com mais de 2 anos de idade, as doses indicadas são as mesmas que para adultos.
A metade dessas doses deve ser dada a crianças menores de 2 anos de idade. Pacientes com insuficiência renal: para o controle de infecções por herpes simplex, as doses orais recomendadas não onduzirão a um acúmulo de Aciclovir acima dos níveis que foram estabelecidos como seguros por infusão intravenosa. Entretanto, para pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), recomenda-se um ajuste de dose para 200 mg 2 vezes ao dia, em intemalos de aproximadamente 12 horas.
Herpes zoster em adultos: dois comprimidos de 400 mg 5 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 4 horas, omitindo-se as doses noturnas. O tratamento deve ter continuidade de 7 dias. Para pacientes imunocomprometidos (por exemplo: após transplante de medula óssea) ou para acientes com problemas de absorção intestinal, deve-se considerar a administração de doses intravenosas. O tratamento proporcionará melhores resultados, se for iniciado assim que apareçam as erupções cutâneas.
Herpes zoster em adultos com insuficiência renal: recomenda-se ajustar a dose para 800 mg 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas para pacientes PAGF3rl(Fq dose para 800 mg 2 vezes ao dia, em intervalos de aproximadamente 12 horas para pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), e de 800 mg, 3 a 4 vezes ao dia em intervalos de aproximadamente a 8 horas, para pacientes com insuficiência renal moderada (clearance de creatinina na faixa de 10-25 ml/min).
Pacientes idosos: em pacientes idosos, o clearance renal do Aciclovir declina paralelamente ao clearance de creatinina. Deve-se manter uma adequada hidratação dos pacientes tomando altas doses. 2. 1. 2- Interações medicamentosas Informou o Bulário(2010) que “a probenecida aumenta a vida- média do Aciclovir e a área sob a curva de concentração plasmática” 2. 1. 3- Contra-lndicações Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade à droga. 2. 1. 4-Farmacocinética O aciclovir é apenas parcialmente absorvido pelo intestino.
As medias das concentrações plasmática máxima em estado estável de equilíbrio(Css Max), após doses de 200 mg administradas a cada 4 horas, foram de 3,1 PM (0,7 gg/ml), e os níveis plasmáticos minimos equivalentes (css min) foram del PM (0,4 gg/ml). Os níveis de css máx correspondentes após doses de 400 mg e 800 mg administradas a cada 4 horas foram de 5,3 PM (1 pg/ ml) e 8 PM (1 ,8 pg/ml) respectivamente, e os níveis equivalentes de Css min respectivamente, e os níveis equivalentes de Css min foram de 2,7 LIM (0,6 ug/m g/ml). Com base em final foi determinada como sendo de cerca de 2,9 horas.
A maior parte das drogas é excretada inalterada pelos rins. O clearance renal do aciclovir é substancialmente maior que o clearence da creatina, indicando que a secreção tubular mais a filtração glomerular contribui na eliminação renal da droga. 0 9- Carboximetoxi-metilguanina é o único metabólito significativo do aciclovir e corresponde por aproximadamente 10-15 do dose administrada presente na urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após a administração de 1 g de probenecida, a meia-vida terminal e área sob a curva da concentração plasmática x tempo são estendidas em 18 e 40,respectivamente. 2. 1. – Marcas de referência, similares, genéricos MEDICAMENTO APRESENTAÇAO FABRICANTE SUBSTANCIA ATIVA PMC (R$) Oferta Mirimax acibio 50mg/g creme derm 10g biofarma aciclovir 11,82 Consulte zoomg cx c/25 comp 27,65 consulte cristalia 15,68 Consulte 50mg/g creme derm IOg uniao quimica 19,17 consulte 200mg cx c/25 comp ranbaxy 77,02 37,97 400mg cx c/10 comp 56,26 27,74 400mg cx c/25 comp 122,12 59,99 neo quimica 14,03 6,92 400mg cx c/30 comp PAGFsrl(Fq 80,51 consulte multilab 12,95 Consulte 0mg/g creme derm log merck 12,66 7,46 50mg/g creme derm 1 Og cifarma 19,52 consulte 50mg creme derm bg 10g sandoz 16,35 Consulte 50mg bg log ducto 12,70 consulte 200mg cx c/ 10 comp prati. donaduzzi aclwrax 50mg/g creme derm 5g 12,38 consulte acivirax 11,17 consulte anclomax 400mg cx c/20 comp blausiegel 147,07 Consulte 200mg cx c/20 comp 79,93 consulte antivirax 200mg cx 25 comp ems 53,11 consulte 17,99 12,46 PAGF8rl(Fq 1 Og pharlab 17,07 consulte hervirax 49,42 Consulte hpvir geolab 16,74 consulte 50,75 consulte unl wr 19,28 Consulte uni wr 200mg cx c/30 comp 71,15 consulte uni vir PAGFgrl(Fq